Arava (leflunomidă) este clasificat ca un medicament anti-reumatic care modifică boala (DMARD). Medicamentul, aprobat de US FDA la 11 septembrie 1998, este utilizat pentru tratarea artritei reumatoide moderate până la severă la adulți. Se utilizează pentru a reduce semnele și simptomele artritei reumatoide, pentru a inhiba leziunile structurale (de exemplu, dovezile radiologice ale eroziunilor și îngustarea spațiului articular) și pentru a îmbunătăți funcția fizică.
Arava este adesea prescrisă atunci când alte DMARD-uri, în special metotrexat, nu pot fi tolerate sau nu produc un răspuns inadecvat (adică, nu reușesc să controleze simptomele).
Disponibilitatea și dozajul
Arava este disponibil în comprimate filmate de 10 mg și 20 mg (30 de sticle). Arava este, de asemenea, disponibil într-un ambalaj cu blistere de 3 comprimate de 100 mg. Datorită timpului de înjumătățire prelungit al Arava la pacienții cu artrită reumatoidă și intervalului recomandat de 24 de ore pentru administrare, se recomandă începerea tratamentului cu Arava cu o doză de încărcare de un comprimat de 100 mg pe zi timp de 3 zile. După ce doza de încărcare este completă, o doză zilnică de 20 mg Arava este recomandată pentru tratamentul artritei reumatoide. Tableta de 10 mg este disponibilă pentru pacienții care necesită o doză mai mică datorită efectelor secundare cu doza mai mare. Poate dura câteva săptămâni înainte de a se constata o ameliorare semnificativă a durerii articulare sau a umflării articulațiilor. Beneficiile complete nu pot fi realizate decât după 6 până la 12 săptămâni după începerea tratamentului cu Arava.
Cum funcționează
Arava este un agent imunomodulator isoxazol care inhibă dihidroorotat dehidrogenază, o enzimă implicată în sinteza pirimidinei. Pyrimidinele reprezintă blocuri de acid nucleic. Arava este asociat cu activitate antiproliferativă (adică, împiedică răspândirea celulelor) și în studii, a demonstrat efecte antiinflamatorii. Blochează formarea ADN care este necesară pentru dezvoltarea celulelor, cum ar fi celulele sistemului imunitar. Prin aceasta, suprimă sistemul imunitar. Cum funcționează în mod specific controlul artritei reumatoide nu este pe deplin înțeles.
Efecte secundare și reacții adverse
Cele mai frecvente reacții adverse asociate cu Arava includ diaree, greață, cefalee, infecție respiratorie, enzime hepatice crescute (ALT și AST), alopecie și erupție cutanată. Cresterea enzimelor hepatice afecteaza de obicei mai putin de 10% dintre pacientii care iau Arava, dar pentru ca poate provoca leziuni hepatice, in special cu consumul de alcool sau cu alte medicamente, trebuie efectuate teste sanguine regulate pentru a monitoriza ficatul. Un număr de evenimente adverse au fost raportate că afectează 1% la mai puțin de 3% dintre pacienții cu artrită reumatoidă care au participat la studii clinice pentru Arava. Problemele pulmonare, inclusiv tusea sau dificultatea de respirație, sunt considerate efecte secundare rare. Pacienții trebuie să fie conștienți de simptomele precoce ale bolii pulmonare interstițiale și să raporteze aceste simptome dacă sunt experimentați.
Diareea, cel mai frecvent efect secundar, afectează aproximativ 20% dintre pacienții tratați cu Arava. Diareea datorată utilizării Arava se îmbunătățește de obicei cu timpul sau prin administrarea unui medicament pentru a preveni diareea.
În unele cazuri, este posibil ca doza de Arava să fie scăzută.
Avertismente și contraindicații
Arava nu trebuie utilizat de femeile însărcinate sau de femeile care pot rămâne gravide și nu utilizează contracepția. Sarcina trebuie evitată în timpul tratamentului cu Arava, precum și înainte de finalizarea procedurii de eliminare a medicamentului după tratamentul cu Arava.
La unii pacienți care au fost tratați cu Arava au fost raportate leziuni hepatice severe, inclusiv insuficiență hepatică fatală. Pacienții cu afecțiuni hepatice acute sau cronice preexistente nu trebuie tratați cu Arava.
Arava nu este recomandat pacienților cu imunodeficiență severă, displazie a măduvei osoase sau infecții severe sau necontrolate.
Au fost raportate cazuri rare de pancitopenie, agranulocitoză și trombocitopenie. Concentrațiile de sânge trebuie efectuate în mod obișnuit pentru a urmări anomaliile.
La pacienții tratați cu Arava au fost raportate cazuri rare de sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică și DRESS (reacție medicamentoasă cu eozinofilie și simptome sistemice). Dacă se întâmplă acest lucru, Arava trebuie întrerupt și se poate începe procedura de eliminare a medicamentului. ▫ Sa raportat neuropatie periferică la unii pacienți care au luat Arava. În timp ce în cele mai multe cazuri, simptomele au dispărut odată cu întreruperea tratamentului cu Arava, unii pacienți prezentau simptome persistente.
