Ezetimibe este un medicament care scade nivelul de colesterol. Acesta a fost aprobat de FDA începând cu anul 2002 și este comercializat ca medicament independent (Zeta) în asociere cu simvastatina (un medicament statin) ca Vytorin. Cu toate acestea, ezetimibul a fost oarecum controversat de la introducerea sa, iar experții încă mai susțin despre locul său adecvat în tratamentul tulburărilor lipidice.
Ezetimibe
Ezetimibe actioneaza prin blocarea absorbtiei colesterolului din intestine.
În mod normal, colesterolul absorbit din intestine este transportat de chilomicroni către ficat, unde este utilizat pentru mai multe procese importante. Atunci când cantitatea de colesterol absorbit este redusă de ezetimib, ficatul trebuie să primească cantitatea de colesterol eliminându-l din lipoproteinele care circulă în sânge. Astfel, nivelurile de colesterol din sânge sunt reduse.
În general, ezetimibul fie singur, fie în combinație cu o statină reduce cu aproximativ 15% cantitatea de colesterol LDL din sânge.
Efectele adverse ale ezetimibului
În general, ezetimibul este bine tolerat. Pot apărea greață, diaree și reacții alergice. În timp ce miopatia (efectele secundare musculare) a fost raportată cu ezetimib, similar cu miopatia observată cu statine, incidența acestei probleme pare să fie mult mai scăzută decât cu statinele. De fapt, ezetimibul poate fi adăugat la o statină cu doză mică pentru a obține reducerea dorită a colesterolului, fără miopatia văzută uneori cu statine cu doze mari.
Controversa cu Ezetimibe
Când ezetimibul a fost aprobat pentru prima dată, a fost puternic comercializat ca Vytorin (ezetimib și simvastatină), iar vânzările au fost viguroase. Poți să-ți aduci aminte de reclamele frecvente în momentul în care ai comparat mătușa ta dulce, rotundă, Suzie, cu o bucată mare de șuncă de căpșuni a la. Asta era Vytorin.
Se pare că, în timp ce aceste reclame au fost difuzate și în timp ce Merck vindea miliarde de dolari de Vytorin, publicația a fost întârziată (suspect, spuneau unii) unui studiu clinic sponsorizat de Merck numit studiul ENHANCE. ENHANCE a urmărit să demonstreze că Vytorin a îmbunătățit plăcile aterosclerotice mai mult decât simvastatina în monoterapie. Cand rezultatele au fost in cele din urma lansate in 2008, sa aflat ca persoanele tratate cu Vytorin au facut ceva mai rau (nu mai bine) decat cei care au primit simvastatina in monoterapie.
Din cauza acestor rezultate negative (și a faptului că mulți au considerat întârzierea în raportarea acestor rezultate să fie cel puțin neimaginat), vânzările de ezetimibe au fost tamponate. Și reclamele au dispărut cu totul.
Interesul pentru ezetimib a revenit într-o măsură din 2014, când au fost publicate rezultatele studiului IMPROVE-IT. În acest studiu, pacienții cu sindrom coronarian acut (ACS) au fost randomizați să primească fie Vytorin, fie simvastatină în monoterapie. După 6 ani, pacienții tratați cu Vytorin au îmbunătățit modest rezultatele clinice (mai puține readmisii pentru ACS și mai puțină nevoie de operație by-pass sau stent), dar nu a existat nicio diferență în supraviețuire.
O analiză subgrupă a studiului IMPROVE-It a sugerat că practic toate beneficiile observate în grupul Vytorin ar putea fi explicate de pacienții cu diabet zaharat.
La persoanele fără diabet, nu s-ar putea demonstra nici un beneficiu din adăugarea ezetimibului.
Când trebuie utilizat Ezetimibe?
În general, utilizarea ezetimibului ar trebui să fie destul de limitată. Ghidurile publicate în 2013 cu privire la colesterol nu recomandă tratarea la un anumit nivel de colesterol țintă. Mai degrabă, ele se concentrează asupra deciziei de a folosi sau nu un drog cu statine. Deci, medicamentele pentru scăderea colesterolului "secundar", cum ar fi ezetimibul, au un loc foarte mic în conformitate cu aceste orientări. Medicii prescriu uneori ezetimibe și statine cu doze mici la persoanele care ar trebui să fie pe statine cu doze mari, dar nu pot tolera doza mare.
De asemenea, ezetimibul este uneori folosit în loc de statine la pacienții care pur și simplu nu pot lua statine la nici o doză.
În cele din urmă, pe baza studiului IMPROVE-IT, mulți cardiologi consideră rezonabil să utilizeze ezetimib și o statină la pacienții diabetici care au prezentat ACS recent.
În afara acestor câteva situații clinice, în prezent nu există prea multe motive pentru a lua ezetimib.
