Durerea și inflamația, o plângere primară a majorității oamenilor la un moment dat în viața lor și un apariție zilnică frecventă pentru mulți oameni cu artrită, este cauzată în principal de ciclooxigenază sau de COX.
COX este o enzimă care formează prostanoide-prostaglandine, prostacicline și tromboxani – care sunt toate responsabile pentru răspunsul inflamator.
Se pare că COX nu este totul rău, este chiar necesar pentru procesele celulare normale.
Drogurile destinate inhibării COX pentru ameliorarea inflamației, par a fi o idee bună, dar prin inhibarea COX, există un dezavantaj.
COX-1 Versus COX-2
În anii 1990, sa descoperit că există două forme ale enzimei COX-1 și COX-2. Acesta din urmă este mai puțin de dorit dintre cele două. Se cunoaște că COX-1 este prezent în majoritatea țesuturilor. În tractul gastro-intestinal, COX-1 menține mucoasa normală a stomacului și protejează stomacul de sucurile digestive. Enzima este, de asemenea, implicată în funcția renală și trombocite. COX-2 se găsește în primul rând la locurile de inflamație.
Atât COX-1 cât și COX-2 pot provoca dureri și inflamații, dar deoarece COX-1 este o enzimă atât de benefică, utilizarea medicamentelor pentru a inhiba poate să nu fie o idee bună.
AINS inhibă COX
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), prescrise în mod obișnuit pentru tratarea artritei, prin inhibarea prostaglandinelor. AINS tradiționale, cum ar fi ibuprofenul și naproxenul, pot provoca probleme gastro-intestinale, inclusiv ulcere. Aceste AINS nu sunt selective, ceea ce înseamnă că inhibă atât COX-1, cât și COX-2. Inhibarea COX-2 prin AINS tradiționale este utilă pentru efectele sale antiinflamatorii, dar dezavantajul este că inhibarea COX-1 poate duce la efecte secundare cum ar fi ulcerele, prelungirea timpului de sângerare și problemele renale.
AINS selective COX-2
La sfârșitul anilor 1990, companiile de medicamente au dezvoltat mai multe medicamente care au vizat numai COX-2, aceste AINS au fost Celebrex, Vioxx și Bextra.
Dintre acestea, Celebrex este singurul medicament care rămâne pe piață în Statele Unite și are o avertizare cutie neagră despre riscul de infarct miocardic și accident vascular cerebral.
De la retragerea Vioxx în 2004, Administrația americană pentru alimente și medicamente a examinat întreaga clasă de medicamente, inclusiv toate AINS și inhibitorii COX-2 care au fost vânduți fără prescripție medicală sau pe bază de rețetă, și au adăugat avertismente cutie neagră la prescrierea instrucțiuni.
Alți doi inhibitori ai COX-2, Arcoxia și Prexige, care sunt utilizați în alte țări, au fost respinși de FDA. Prexige a fost scos din piață în Australia și Canada din cauza complicațiilor hepatice asociate.
Unii cercetători cred că, după ce au descoperit niveluri scăzute de COX-2 în unele țesuturi neinflamate, COX-2 poate juca un rol în anumite funcții normale ale corpului, altele decât inflamația. Cercetătorii din Marea Britanie au descoperit că COX-2 poate proteja împotriva aterosclerozei, termenul medical pentru întărirea arterelor, îngustarea și înfundarea.
În timp ce AINS și inhibitorii COX-2 sunt considerați opțiuni semnificative de tratament pentru pacienții cu artrită, beneficiul și riscurile trebuie luate în considerare pentru fiecare pacient. Trebuie evaluat riscul cardiac și cel mai bun tip de AINS de utilizat.
