Agonistul de dopamină este de obicei prescris de neurologi fie ca un mijloc de prelungire a timpului necesar pentru ca o persoană să înceapă (sau să crească) doza de levodopa.
Levodopa este medicamentul cel mai eficient pentru Parkinson, dar eficacitatea acestuia scade cu cât este mai multă persoană pe medicamente.
Pe lângă faptul că sunt inferioare levodopei în tratarea simptomelor motorii, agoniștii dopaminergici nu fac nimic pentru a încetini boala.
Aceste dezavantaje au determinat cercetătorii să dezvolte un nou agonist al dopaminei, numit D-512, care nu pare să fie superior celorlalți agoniști ai dopaminei în ceea ce privește gestionarea simptomelor motorii, dar poate proteja celulele nervoase existente, putând pune frânele asupra bolii unei persoane remarcabil feat).
Este important să înțelegem că D-512 se află în fazele foarte timpurii ale cercetării. De fapt, a fost studiat doar la animale. Totuși, este un prim pas bun spre găsirea unui medicament care luptă împotriva bolii Parkinson de la început.
Privire de ansamblu asupra D-512
Boala Parkinson implică pierderea celulelor nervoase producătoare de dopamină într-o regiune a creierului numită substantia nigra.
Din moment ce dopamina este o substanță chimică creierului (numită neurotransmițător) care este necesară pentru ca organismul să se miște, simptomele motorului (legate de mișcare) apar din această pierdere.
În timp ce există un număr de simptome motorii asociate bolii Parkinson, cele patru cardinale sunt:
Tremorul de repaus
- Bradykinezia (o capacitate scăzută de mișcare)
- Rigiditate
- Instabilitate posturală
- Ca agonist al dopaminei, D-512 se leagă de receptorii dopaminergici, sau site-uri de andocare, în creier. Prin stimularea directă a acestor receptori, D-512 mimează dopamina chimică cerebrală (astfel încât creierul crede că are dopamină atunci când nu într-adevăr). D-512 este diferit de alți agoniști ai dopaminei, deși are o afinitate mai mare pentru receptorii dopaminergici. Aceasta înseamnă că se poate lega mai ușor și mai strâns, ceea ce îl face să dureze mai mult.
Pe lângă faptul că au o afinitate mai mare pentru receptorii dopaminici, se crede că D-512 protejează celulele nervoase producătoare de dopamină care încă mai trăiesc, probabil prin reducerea stresului oxidativ (o caracteristică-cheie a "motivului" din spatele bolii Parkinson). Prin reducerea stresului oxidativ, se consideră că D-512 are proprietăți antioxidante. Cu alte cuvinte, cercetatorii cred ca D-512 ar putea fi un tratament de modificare a bolii pentru boala Parkinson, deoarece ar putea incetini progresia acesteia.
În studiul din
British Journal of Pharmacology, creierul șobolanilor a fost infuzat cu 6-hidroxidopamină (un neurotoxin de dopamină pentru a imita boala Parkinson la om). Apoi, șobolanii au primit fie D-512, fie Requip (ropinirol), iar efectele au fost comparate. Rezultatele
rezultatelor studiului au arătat o absorbție mai mare a creierului și nivelurile sanguine ale D-512 decât ropinirolul.
În plus, în timp ce atât D-512, cât și ropinirolul au crescut mișcările spontane (la șobolani) într-un grad similar imediat după injectare, durata activării motorii a fost mai mare pentru D-512 decât ropinirolul.
Mai exact, efectele antiparkinsonice ale ropinirolului au durat doar aproximativ două ore, în timp ce efectul anti-Parkinson al lui D-512 a durat cel puțin patru ore. Efectul secundar: DischineziaD-512 a fost observată ca provocând dischinezie, dar la aceeași severitate ca Requip (ropinirole), la șobolani. Dyskinesia se referă la mișcări anormale cum ar fi răniri sau șchiopătări care nu se află sub controlul unei persoane. Este important de remarcat că, în timp ce diskinezia este un efect secundar comun al levodopa, care apare în aproximativ 50% dintre persoanele cu boală Parkinson la cinci ani, acestea sunt mult mai puțin frecvente la persoanele care iau agoniști dopaminergici. De fapt, cercetările arată că dischinezia, atunci când o persoană ia numai agoniști ai dopaminei, apare în aproximativ 5 până la 7% dintre persoanele cu Parkinson – și dacă apar dischineziile, ele sunt, în general, mai ușoare în severitate și apar mai târziu.
Linia de fund
În general, dischinezia nu reprezintă o problemă enormă la persoanele care iau agoniști dopaminergici în monoterapie (fără levodopa), deci este încă probabil ca un raport îmbunătățit al efectului beneficiu să fie luat de D-512, în comparație cu alți agoniști ai dopaminei, (ropinirol).
Amintiți-vă, acesta este un studiu pe animale, deci este prea devreme pentru a face orice concluzii încă. Linia de jos aici este că efectele D-512 trebuie să fie traduse în utilizarea umană.
Agonistii dopaminergici si rolul lor in simptomele non-motorice
Pe langa tratarea simptomelor motorii in stadiul incipient al bolii Parkinson, dovezile stiintifice sugereaza ca agonistii dopaminergici beneficiaza de simptome non-motorii, in special probleme de starea de spirit cum ar fi anxietatea, depresia si / sau apatia.
Agonistii dopaminei pot imbunatati, de asemenea, anumite probleme autonome cum ar fi functia sexuala sau transpiratia, precum si probleme specifice de somn in boala Parkinson, cum ar fi sindromul picioarelor nelinistite sau fragmentarea somnului.
Aceasta este promițătoare, deoarece experții se concentrează din ce în ce mai mult pe simptomele non-motorii, deoarece acestea încep adesea mai devreme decât simptomele motorii și pot fi debilitante.
Acestea fiind spuse, nu este clar daca D-512 ar fi superior agonistilor traditionali ai dopaminei ca Requip (ropinirole) sau Mirapex (pramipexol) in ameliorarea acestor simptome nemotorice.
Un cuvânt de la Verywell
În studiul pe animale menționat, cel mai mare beneficiu al D-512 asupra Requip (ropinirole) este că durează mai mult și este mai bun la efectul maxim.
Totuși, sunt necesare mai multe studii pentru a înțelege mai bine dacă un compus cum ar fi D-512 este cu adevărat mai bun decât agoniștii de dopamină actuali pentru tratarea persoanelor cu Parkinson.
