Risc cardiac cu COX-2 și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene

antiinflamatoare nesteroidiene, toate AINS, AINS selective, creștere riscului, fost observată

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sunt printre cele mai frecvent utilizate medicamente din lume. Acestea sunt eficiente în reducerea inflamației și a durerii și sunt disponibile imediat atât pe bază de prescripție medicală cât și pe contra. Totuși, multe dintre aceste medicamente sunt acum cunoscute pentru a crește riscul de probleme cardiovasculare, inclusiv sindromul coronarian acut (ACS), insuficiența cardiacă și eventual fibrilația atrială.

Mărimea acestui risc crescut este în general destul de mică. Dar riscul crește cu utilizarea cronică și cu doze mai mari și este substanțial mai mare la persoanele cu boală cardiovasculară cunoscută. În plus, riscul este mai mare pentru unele AINS decât pentru altele.

(Nota: Aspirina este cea mai veche și cea mai frecvent utilizată AINS, dar aspirina reduce riscul cardiovascular și nu va fi discutată în acest articol.)

Tipurile de AINS

Non- aspirina AINS actioneaza prin inhibarea enzimei ciclooxigenaza (COX), un efect care reduce productia de prostaglandine care mediaza durerea si inflamatia. Există de fapt două enzime COX – COX-1 și COX-2 – care au efecte diferite. COX-2 este asociat cu dureri și inflamații, în timp ce COX-1 are alte funcții, inclusiv protecția căptușelii stomacale de acid.

În consecință, NSAIDS sunt clasificate dacă blochează numai COX-2 ("NSAIDS selectiv") sau dacă blochează atât COX-1 cât și COX-2 ("non-selective" AINS). ◊ AINS originale, cum ar fi ibuprofenul (Advil) și naproxenul (Aleve), au fost toate antiinflamatoare nesteroidiene neselective. Deoarece blochează COX-1, acestea sunt asociate cu iritația gastrică.

Companiile de droguri au muncit din greu pentru a dezvolta AINS selective care blochează numai COX-2, pentru a reduce complicațiile gastrice. Deci, acum sunt disponibile mai multe AINS selective, inclusiv celecoxib (Celebrex) și meloxicam (Mobic). Aceste medicamente sunt, în general, mai noi și nu sunt disponibile în forme generice sau peste tejghea.

Risc cardiovascular cu AINS

Creșterea riscului cardiac cu AINS a fost observată mai întâi cu rofecoxibul selectiv (Vioxx), ceea ce a generat o mare publicitate și numeroase procese împotriva producătorului său, Merck. Vioxx a fost ulterior eliminat de pe piață.

De atunci, numeroase studii clinice au arătat că această creștere a riscului cardiovascular este, de fapt, asociată cu ◊ toate antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS), atât NSAIDs neselectivi tradiționali, cât și noile medicamente selective cu COX-2.

Cu aproape toate AINS, riscul cardiovascular crește cu durata de utilizare a acestor medicamente, cu doza utilizată și cu riscul cardiac care stau la baza persoanei care ia medicamentele.

Sunt unele AINS "mai sigure" decât altele?

Nu există date comparând amploarea riscului cardiac cauzat de AINS specifice. Din cauza numărului mare de astfel de medicamente disponibile și a mărimii mici a riscului implicat, efectuarea studiilor clinice necesare pentru a înlătura orice diferențe ar fi prohibitiv de costisitoare. Totuși, o meta-analiză a studiilor clinice disponibile a fost publicată în 2013. Această analiză a arătat că riscul evenimentelor cardiovasculare a fost semnificativ crescut în comparație cu placebo cu diclofenac în doză mare (un NSAID neselectiv) și cu toate AINS selective. O creștere a riscului a fost observată, de asemenea, în cazul ibuprofenului care nu a fost statistic semnificativ. Nu sa observat o creștere a riscului cu naproxen.

Această meta-analiză nu este considerată concludentă. Majoritatea experților au formulat opinia că toate AINS, din ambele categorii, ar trebui să crească riscul cardiovascular. Totuși, dacă un AINS trebuie utilizat într-o persoană în cauză cu privire la creșterea riscului cardiac, majoritatea experților ar recomanda naproxen. Alte preocupări cardiace legate de AINS

În plus față de creșterea riscului de evenimente cardiace, ambele categorii de AINS sunt, de asemenea, asociate cu o creștere a tensiunii arteriale atunci când este utilizată cronic.

Mai mult, majoritatea AINS neselectivi interferează cu efectele benefice pe care aspirina le are asupra trombocitelor, contraindicând efectele aspirinei profilactice. Această interferență nu a fost observată, totuși, cu diclofenac neselectiv AINS sau cu AINS selectivi.

Linia de fund

În timp ce Vioxx a obținut toată publicitatea, se pare că toate AINS par să crească riscul cardiac la aproximativ aceeași rată (cu excepția deja menționată).

Pentru persoanele care prezintă un risc cardiovascular crescut, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) trebuie utilizate la cea mai mică doză eficientă pentru o perioadă cât mai scurtă de timp posibil. Dacă riscul cardiac este crescut, naproxenul este probabil AINS de alegere.

Oricine cu hipertensiune ar trebui să fie conștient de faptul că AINS pot crește tensiunea arterială și pot reduce eficacitatea terapiei antihipertensive.

Oricine utilizează aspirină pentru profilaxia bolilor cardiovasculare ar trebui să evite AINS neselectivi ori de câte ori este posibil. Dacă medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene urmează să fie utilizate, acestea trebuie administrate cel puțin două ore după aspirină.

Like this post? Please share to your friends: